Η κατανάλωση καφεΐνης έχει συνδεθεί με την αυξανόμενη απόδοση κατά τη διάρκεια άσκησης αντοχής ή άσκησης μεγάλης έντασης. Επιδρά στο κεντρικό νευρικό σύστημα, στο λιπώδη ιστό και στους σκελετικούς μυς και αυτό οδήγησε στην άποψη ότι επηρεάζει την αθλητική απόδοση. Οι πρώτες μελέτες για την δράση της καφεΐνης στην αύξηση της αντοχής επικεντρώθηκαν στην ενεργοποίηση της λιπόλυσης στον λιπώδη ιστό με αποτέλεσμα την αυξημένη παροχή λιπών στους μυς, που έχει σαν επακόλουθο την οξείδωση των λιπών και την εξοικονόμηση του μυϊκού γλυκογόνου.
Για να υπάρξει εργογόνος δράση από την λήψη της καφεΐνης πρέπει η ποσότητα της να είναι περίπου 6,5mg/kg και να μην ξεπερνά την ποσότητα των 12mg/L στα ούρα.
Τα συμπληρώματα που περιέχουν καφεΐνη μπορεί να είναι αποτελεσματικά σε αθλήματα που διαρκούν πάνω από 2 ώρες. Βοηθούν στην βελτίωση του χρόνου αντίδρασης, αλλά δεν είναι το ίδιο αποτελεσματικά σε αθλήματα ισχύος. Η εργογονική δράση της καφεΐνης μπορεί να φτάσει μέχρι και τις 2 ώρες. Συνήθως 2 φλιτζάνια καφέ λαμβάνονται σκέτα, χωρίς ζάχαρη, περίπου 40 λεπτά πριν την προθέρμανση.
Η πρόσληψη καφεΐνης έχει όμως παρενέργειες, όπως για παράδειγμα γαστρικές διαταραχές, διέγερση του νευρικού συστήματος και αυξημένη διούρηση, η οποία μπορεί να συντελέσει στην αφυδάτωση των αθλητών, ιδιαίτερα σε θερμό κλίμα. Για αυτό το λόγο η καφεΐνη ανακατεύεται συνήθως με χυμό λεμονιού, έτσι ώστε η συνολική δόση της να είναι μικρότερη.
Σκευάσματα που περιέχουν την καφεΐνη και την εφεδρίνη έχουν γίνει όλο και περισσότερο δημοφιλή τα τελευταία χρόνια, με μοναδικό σκοπό να ενισχυθεί η αθλητική απόδοση. Τέλος, ο συνδυασμός των δύο φαρμάκων μπορεί να είναι πιο αποτελεσματικός σε σχέση μ’ αυτό που παρέχει καθένα μόνο του.
